A. 抗真菌的药一般有哪些
唑类抗真菌药物,包括咪唑类和三唑类衍生物,通过抑制细胞色素P450依赖酶——14α-羊毛脂醇脱甲基酶(CYP51)阻止真菌细胞膜主要成分麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌作用的一类药物。
一、简介
唑类抗真菌药物包括咪唑类和三唑类衍生物,通过抑制细胞色素P450依赖酶——14α-羊毛脂醇脱甲基酶(CYP51)阻止真菌细胞膜主要成分麦角甾醇的合成。位于该脱甲基酶活性位点的铁原卟啉具有典型的单氧合酶活性,能催化羊毛脂醇上14α-甲基的氧化脱除。唑类化合物能与卟啉上的铁原子结合,通过阻止羊毛脂醇到达该脱甲基酶的活性位点而阻断真菌麦角甾醇的生物合成途径,由此导致的麦角甾醇缺失并伴随14α-甲基化甾醇的蓄积改变了真菌细胞膜的流动性,致使膜相关性酶的活性降低,通透性增加,最终使真菌的生长和复制受到抑制 [1] 。
二、研发背景
从1940年第一个抗细菌抗生素青霉素问世以来,抗细菌化学治疗取得了显著进展,相比之下,由真菌感染引起的疾病,特别是深部真菌病,如脏器真菌病或由真菌引起中枢神经系统感染性疾病的治疗药物仍为数较少。1955年,第一个抗真菌抗生素两性霉素问世,17年后,研发了5-氟胞嘧啶,该药物引起了人们的广泛关注,但它对免疫功能低下的真菌感染患者效果不佳。进入20世纪70年代,随着医学上对真菌感染的日趋重视,对真菌病诊断的日趋完善,抗真菌药的研究开发也有了较大的进展。目前世界上有约80多种抗真菌药用于临床,这些药物的活性范围、作用方式各有特点,根据其化学结构大致可分为6类,即多烯类、嘧啶类、烯丙胺类、吗啉类,硫代氨基甲酸酯类和唑类抗真菌药,其中,唑类包括咪唑类和三唑类抗真菌药 [2] 。
三、药物分类
目前用于抗真菌感染药物分为三代,其中唑类抗真菌药有咪唑类和三唑类两类,咪唑类属第二代抗真菌药,三唑类属第三代抗真菌药。
1、咪唑类
(1)克霉唑
口服吸收差,不良反应多,临床上主要用于局部。
(2)咪康唑
口服吸收较差,静脉使用可引起血栓性静脉炎,目前临床上已经较少用于静脉推注,主要局部用药治疗皮肤念珠菌病、念珠菌外阴阴道炎、体癣、股癣、足癣、花斑癣等。
(3)益康唑
不良反应更为严重,临床仅作为外用药物,如栓剂、喷雾剂和外用溶液。
B. 推荐广谱抗真菌药,具体看补充
不知道你是不是用于灰指甲, 特比萘芬外用效果比较好。 如果口服伊曲康唑效果不错的,可以买进口的 伊曲康唑〔斯皮仁诺〕, 建议冲击疗法,当然3个月应该化验一下肝功能等指标。所有的抗真菌药都是抗菌药,抗菌药都是处方药,需要凭处方到药店购买,或者在医院配药,现在医院也是零差价。
C. 抗真菌药物有哪些简述其作用特点及临床应用。
一、常用抗真菌药的种类
1.按照作用部位分
治疗浅表真菌感染药物:十一烯酸、醋酸、乳酸、水杨酸、灰黄霉素、克念菌素、克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑、酮康唑等。
抗深部真菌感染药物:氟胞嘧啶、两性霉素B、制霉菌素、球红霉素、甲帕霉素(美帕曲星、克霉灵)、氟康唑(大扶康、麦尼芬、依利康)、伊曲康唑(斯皮仁诺)等。
2.按结构分
有机酸类、多烯类、氮唑类、烯丙胺类(如特比萘芬)等。
二、作用特点及临床应用
多烯类
多烯类抗生素主要有两性霉素B、两性霉素B脂质体制剂及研究中的多烯类化合物。20世纪50年代以来,两性霉素B已成为治疗各种严重真菌感染的首选药,具有广谱的抗真菌活性,为抗深部真菌感染药物,但两性霉素B严重的肾毒性,限制了它的临床应用。为了降低两性霉素B的肾毒性,目前,已开发了一系列两性霉素B脂质体新剂型。两性霉素脂质体是用脂质体对两性霉素进行了包裹,其特点是对真菌细胞麦角甾醇亲和力较高,对人体细胞膜胆固醇亲和力较低,因而提高了抗真菌活性,减轻了对宿主器官的损伤,降低了两性霉素的毒性反应,可大大提高临床用药剂量,增加了抗真菌药的疗效。国外临床研究结果亦显示它具有与两性霉素相同的疗效,但毒性相对较轻,尤其是肾毒性明显小于后者。
2.三唑类抗真菌药物
三唑类抗真菌药物为合成的抗真菌药,抗菌作用与两性霉素相似,它能选择性抑制真菌细胞色素450依赖性的14-α-去甲基酶,使14-α-甲基固醇蓄积,细胞膜麦角固醇不能合成,使细胞膜通透性改变,导致胞内重要物质丢失而使真菌死亡。本类药物在肝脏代谢,主要经胆汁排出,在患者肾功能不全时不需改变剂量,其主要毒性为贫血、胃肠道反应、皮疹等,没有肾脏毒性,可口服。酮康唑是最先使用的该类口服药。20世纪90年代推出的三唑类抗真菌药物氟康唑、伊曲康唑是唑类抗真菌药物的又一新进展,较咪唑类抗真菌药物酮康唑显示出更广谱的抗真菌活性且毒性更小。
氟康唑是一种新合成的氟代三唑类药物,1990年在美国上市,为广谱抗真菌药物。主要用于各种念珠菌、隐球菌病及各种真菌引起的脑膜炎及艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病等。其生物利用度高、半衰期长、水溶性好,可口服给药及静脉注射。氟康唑耐受性好,对手足癣、股癣、花斑癣的有效率为100%。本品是临床上应用较多的系统抗真菌药,耐药性已不断出现,在短程用氟康唑时较少发生耐药,多次应用小剂量氟康唑治疗口咽念珠菌时则很易引起耐药。光滑念珠菌及克柔念珠菌,对氟康唑有天然耐药性,常需用较大剂量进行治疗才可见效。
伊曲康唑为二氧戊环三唑类药物,是替代两性霉素B治疗侵入性曲霉菌病的新药,1992年在美国获准上市。目前,只有口服胶囊,静脉输液和口服液正在临床试验之中。对深部真菌与浅部真菌都有抗菌作用,对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌感染有效。可应用于深部真菌感染如芽生菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病,浅表真菌感染如花斑癣、阴道念珠菌病、足癣、手癣、体癣等,亦可用于维持治疗有助于防止艾滋病患者组织脑浆菌病或隐球菌病复发,还可预防中性粒细胞减少病人发生曲霉菌和念珠菌感染。伊曲康唑对真菌的细胞色素P450的作用更加专一,比酮康唑毒性低、疗效强,然而当它与某些经CYP代谢的其他药物同时服用时,将会发生严重的药物相互作用,尤其与特非那丁、阿司氮唑或西沙必利合用时会发生危及生命的室性心律失常。
伏立康唑是由公司开发的新型广谱三唑类抗真菌药,大量的临床研究数据证明,它是目前氟康唑结构改造最为成功的化合物。伏立康唑对许多致病性真菌,包括曲霉菌克鲁斯念珠菌等耐氟康唑的真菌都显示抗真菌活性,已于2002年在美国上市。在与伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑和两性霉素的对比研究中发现,伏立康唑具有更广的抗菌谱,它对新生隐球菌的抗菌活性优于氟康唑和伊曲康唑,并且对临床上难以治疗的烟曲霉菌感染患者具有较好疗效。
3.烯丙胺类及硫代氨甲酸酯类这两类药物都能竞争性地抑制角鲨烯环氧化酶,阻止角鲨烯转变成羊毛甾醇,使角鲨烯积聚,麦角甾醇合成受阻,影响真菌细胞膜的结构和功能,其代表药物为特比奈芬。特比萘芬于1992年12月获美国FDA批准后上市,对皮肤真菌及一些局部真菌感染有效。它的软膏剂及口服制剂在欧洲已上市,片剂在美国被用来治疗甲癣及其他癣病[8]。目前还没有发现人类致病真菌对烯丙胺类药物产生继发性耐药性,但谷类致病真菌Ustilagomaydisn能对烯丙胺类产生耐药性。
4.其他
除了以上3大类抗真菌药外,目前临床上应用的其他类抗真菌药还有作为1,3-β葡聚糖合成酶抑制剂的棘白菌素类、麦角甾醇生物合成抑制剂的吗啉类、干扰核酸合成的氟胞嘧啶类、抑制线粒体AT合成酶的柠檬醛类等。
D. 抗真菌药物有哪些,简述其作用特点及临床应用
临床上应用较多 的分类是根据抗真菌药物的作用机制将其分为多烯类 、唑类和棘白菌素类 。
多烯类 多烯类是 临床上应用最早的抗真菌药物,如两性霉素 B , 该药也是目前评价新的抗真菌药物的标准对照药物。其机制为通过与敏感真菌细胞膜上的固醇相结合,损伤细胞膜的通透性,导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏,破坏细胞的正常代谢从而抑制其生长。该类药物的优点为抗真 菌谱广、抗菌活性强,缺点为副反应大,包括肾毒性、肝毒性及输液相关毒性等。
唑类 唑类包括氟康唑、伊曲康唑 、伏立康唑等。该类药物的作用机制为影响麦角甾醇合成,使真菌细胞膜合成受阻 ,影响真菌 细胞膜的 稳定性,导致真菌细胞破裂死亡。其抗菌谱和抗菌活性差异较大,部分有抗曲霉菌活性。现有品种包括氟康唑、伊曲康唑 、伏立康唑、拉夫康唑和泊沙康唑等 。该类药物对肝肾功能有一定影响,部分患者可能会有视觉改变, 表现为视敏度、视力范围或色觉异常; 另外该类药物通过肝脏P450酶系统代谢,可能影响其他药物的代谢。
棘白菌素类 棘白菌素类包括卡泊芬净、阿尼芬净、米卡芬净等。这类药物可以特异性地抑制 1,3-β-D-葡聚糖的合成,从而破坏真菌细胞壁的完整性,导致真菌细胞壁的通透性改变、渗透压消失,最终使真菌细胞溶解。基于这种独特的干扰真菌细 胞壁合成的作用机制 ,此类药物在人体内发生与作用机制有关的毒性反应的可能性要远远低于其他作用于真菌细胞膜的抗真菌药物。由于该类药物对很多耐唑类药物的真菌 具有良好的抗菌活性,且对高等生物无影响 ,因而具有低毒高效的临床效果。另外,该类药物与唑类无交叉耐药,是抗真菌药物联合用药的一个基础药物,并同其他抗真菌药有协同作用和增效作用。该类药物用药安全,对肝肾功能无明显影响,对肝脏P450 酶无影响,耐受性好;对一般情况较差存在、存在肝肾功能不全的真菌感染患者, 因此该类药物是一种较为安全的选择。
E. 抗真菌药物有哪些
兽医临床上根据其治疗感染部位不同,可分为治疗体表浅部类和治疗深部(全身)类二回大类。用于治疗浅部真菌感答染的药物有灰黄霉素、制霉菌素、水杨酸、十一烯酸、水杨酸苯胺或局部应用的咪康唑和克霉唑等。用于治疗深部真菌感染的药物有两性霉素、制霉菌素及咪唑类抗真菌药等。此外,还有添加于饲料、食品、药剂中防霉的山梨酸、苯甲酸、富马酸、丙酸等及其制剂。
F. 抗真菌药分为哪几类
你好:有多种分类方法
指导意见:
1,抗真菌抗生素按结构可分为多烯类和非多烯类.多烯类抗真菌抗生素的代表药物有制霉菌素,两性霉素B,甲帕霉素,曲古霉素等,主要用于治疗深部真菌感染.两性霉素B为治疗深部真菌感染的首选药物.非多烯类药物主要用于治疗浅部真菌感染,常用的有灰黄霉素,西卡宁(癣可宁)等.
2,类抗真菌药物按结构可分为咪唑类和三氮唑类.其中,咪唑类抗真菌药物有克霉唑,咪康唑,益康唑,酮康唑,噻康唑,布康唑,硫康唑,奥昔康唑和联苯苄唑等;三氮唑类抗真菌药物有氟康唑,伊曲康唑和特康唑等.
3,烯丙胺类抗生真菌药物代表药物为萘替芬.
4,其它合成抗真菌药物还有氟胞嘧啶,托萘酯,托西拉酯,环吡酮胺,阿莫罗芬等.
G. 抗真菌药克塞斯的药品名是什么
对不起没听过这个药名,但是美国有地名叫克赛斯。目前国内常见抗真菌药有以下这些种类:
1.抗生素:灰黄霉素、两性霉素B、克念菌素、球红霉素、制霉菌素、曲古霉素等。灰黄霉素仅对浅表真菌有效,其它都是治疗深部真菌感染的药物。除两性霉素B和球红霉素可用于系统治疗外,其它只能局部应用。
2.唑类抗真菌药:本类药物对深部真菌和浅表真菌都有作用,有克霉唑、咪康唑、益康唑、氟康唑和酮康唑。
3.氟胞嘧啶:对深部真菌有效,可供系统治疗和局部应用。
4.中草药类:大蒜可供深部真菌病的系统治疗和局部应用。其他一些植物药用于治疗浅表真菌所致的皮肤、指甲感染,如土槿皮、石花等。
5.专用于浅表真菌感染的外用药:水杨酸、苯甲酸、十一烯醇及锌盐、水杨酸苯胺、发癣退、硫化硒等,只对浅表真菌引起的皮肤、指甲感染有效。
生产厂家可以用药品名在SFDA网站查询
H. 抗真菌口服药有哪些啊
抗真菌口服药种类较多,常用的有灰黄霉素、克霉唑、酮康唑、氟康唑以及伊曲康唑等。这些药物对肝脏的损伤较大,必须在医生指导下服用。抗真菌口服药种类较多,多烯类抗真菌抗生素的代表药物有制霉菌素、两性霉素B、甲帕霉素、曲古霉素等,主要用于治疗深部真菌感染。两性霉素B为治疗深部真菌感染的首选药物。非多烯类药物主要用于治疗浅部真菌感染,常用的有灰黄霉素、西卡宁(癣可宁)等
常用的有灰黄霉素、克霉唑、酮康唑、氟康唑以及伊曲康唑等。这些药物对肝脏的损伤较大,至于哪一个好这个话不会说,主要看哪个对症就哪个好,必须查明原因对症治疗才好。口服抗真菌药一般常用的有伊曲康唑。特比萘芬佛康唑有进口产的还有国产的药物的安全性取决于给什么人用什么药没有绝对安全的药物任何药物都有一定风险特别是这种药有些容易引起肝肾功能问题,再选择的时候。有慎重。
I. 抗真菌药有哪些
兽医临床上来根据其自治疗感染部位不同,可分为治疗体表浅部类和治疗深部(全身)类二大类。用于治疗浅部真菌感染的药物有灰黄霉素、制霉菌素、水杨酸、十一烯酸、水杨酸苯胺或局部应用的咪康唑和克霉唑等。用于治疗深部真菌感染的药物有两性霉素、制霉菌素及咪唑类抗真菌药等。此外,还有添加于饲料、食品、药剂中防霉的山梨酸、苯甲酸、富马酸、丙酸等及其制剂。