A. 抗真菌的葯一般有哪些
唑類抗真菌葯物,包括咪唑類和三唑類衍生物,通過抑制細胞色素P450依賴酶——14α-羊毛脂醇脫甲基酶(CYP51)阻止真菌細胞膜主要成分麥角甾醇的合成,從而發揮抗真菌作用的一類葯物。
一、簡介
唑類抗真菌葯物包括咪唑類和三唑類衍生物,通過抑制細胞色素P450依賴酶——14α-羊毛脂醇脫甲基酶(CYP51)阻止真菌細胞膜主要成分麥角甾醇的合成。位於該脫甲基酶活性位點的鐵原卟啉具有典型的單氧合酶活性,能催化羊毛脂醇上14α-甲基的氧化脫除。唑類化合物能與卟啉上的鐵原子結合,通過阻止羊毛脂醇到達該脫甲基酶的活性位點而阻斷真菌麥角甾醇的生物合成途徑,由此導致的麥角甾醇缺失並伴隨14α-甲基化甾醇的蓄積改變了真菌細胞膜的流動性,致使膜相關性酶的活性降低,通透性增加,最終使真菌的生長和復制受到抑制 [1] 。
二、研發背景
從1940年第一個抗細菌抗生素青黴素問世以來,抗細菌化學治療取得了顯著進展,相比之下,由真菌感染引起的疾病,特別是深部真菌病,如臟器真菌病或由真菌引起中樞神經系統感染性疾病的治療葯物仍為數較少。1955年,第一個抗真菌抗生素兩性黴素問世,17年後,研發了5-氟胞嘧啶,該葯物引起了人們的廣泛關注,但它對免疫功能低下的真菌感染患者效果不佳。進入20世紀70年代,隨著醫學上對真菌感染的日趨重視,對真菌病診斷的日趨完善,抗真菌葯的研究開發也有了較大的進展。目前世界上有約80多種抗真菌葯用於臨床,這些葯物的活性范圍、作用方式各有特點,根據其化學結構大致可分為6類,即多烯類、嘧啶類、烯丙胺類、嗎啉類,硫代氨基甲酸酯類和唑類抗真菌葯,其中,唑類包括咪唑類和三唑類抗真菌葯 [2] 。
三、葯物分類
目前用於抗真菌感染葯物分為三代,其中唑類抗真菌葯有咪唑類和三唑類兩類,咪唑類屬第二代抗真菌葯,三唑類屬第三代抗真菌葯。
1、咪唑類
(1)克霉唑
口服吸收差,不良反應多,臨床上主要用於局部。
(2)咪康唑
口服吸收較差,靜脈使用可引起血栓性靜脈炎,目前臨床上已經較少用於靜脈推注,主要局部用葯治療皮膚念珠菌病、念珠菌外陰陰道炎、體癬、股癬、足癬、花斑癬等。
(3)益康唑
不良反應更為嚴重,臨床僅作為外用葯物,如栓劑、噴霧劑和外用溶液。
B. 推薦廣譜抗真菌葯,具體看補充
不知道你是不是用於灰指甲, 特比萘芬外用效果比較好。 如果口服伊曲康唑效果不錯的,可以買進口的 伊曲康唑〔斯皮仁諾〕, 建議沖擊療法,當然3個月應該化驗一下肝功能等指標。所有的抗真菌葯都是抗菌葯,抗菌葯都是處方葯,需要憑處方到葯店購買,或者在醫院配葯,現在醫院也是零差價。
C. 抗真菌葯物有哪些簡述其作用特點及臨床應用。
一、常用抗真菌葯的種類
1.按照作用部位分
治療淺表真菌感染葯物:十一烯酸、醋酸、乳酸、水楊酸、灰黃黴素、克念菌素、克霉唑、咪康唑、益康唑、聯苯苄唑、酮康唑等。
抗深部真菌感染葯物:氟胞嘧啶、兩性黴素B、制黴菌素、球紅黴素、甲帕黴素(美帕曲星、克霉靈)、氟康唑(大扶康、麥尼芬、依利康)、伊曲康唑(斯皮仁諾)等。
2.按結構分
有機酸類、多烯類、氮唑類、烯丙胺類(如特比萘芬)等。
二、作用特點及臨床應用
多烯類
多烯類抗生素主要有兩性黴素B、兩性黴素B脂質體制劑及研究中的多烯類化合物。20世紀50年代以來,兩性黴素B已成為治療各種嚴重真菌感染的首選葯,具有廣譜的抗真菌活性,為抗深部真菌感染葯物,但兩性黴素B嚴重的腎毒性,限制了它的臨床應用。為了降低兩性黴素B的腎毒性,目前,已開發了一系列兩性黴素B脂質體新劑型。兩性黴素脂質體是用脂質體對兩性黴素進行了包裹,其特點是對真菌細胞麥角甾醇親和力較高,對人體細胞膜膽固醇親和力較低,因而提高了抗真菌活性,減輕了對宿主器官的損傷,降低了兩性黴素的毒性反應,可大大提高臨床用葯劑量,增加了抗真菌葯的療效。國外臨床研究結果亦顯示它具有與兩性黴素相同的療效,但毒性相對較輕,尤其是腎毒性明顯小於後者。
2.三唑類抗真菌葯物
三唑類抗真菌葯物為合成的抗真菌葯,抗菌作用與兩性黴素相似,它能選擇性抑制真菌細胞色素450依賴性的14-α-去甲基酶,使14-α-甲基固醇蓄積,細胞膜麥角固醇不能合成,使細胞膜通透性改變,導致胞內重要物質丟失而使真菌死亡。本類葯物在肝臟代謝,主要經膽汁排出,在患者腎功能不全時不需改變劑量,其主要毒性為貧血、胃腸道反應、皮疹等,沒有腎臟毒性,可口服。酮康唑是最先使用的該類口服葯。20世紀90年代推出的三唑類抗真菌葯物氟康唑、伊曲康唑是唑類抗真菌葯物的又一新進展,較咪唑類抗真菌葯物酮康唑顯示出更廣譜的抗真菌活性且毒性更小。
氟康唑是一種新合成的氟代三唑類葯物,1990年在美國上市,為廣譜抗真菌葯物。主要用於各種念珠菌、隱球菌病及各種真菌引起的腦膜炎及艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病等。其生物利用度高、半衰期長、水溶性好,可口服給葯及靜脈注射。氟康唑耐受性好,對手足癬、股癬、花斑癬的有效率為100%。本品是臨床上應用較多的系統抗真菌葯,耐葯性已不斷出現,在短程用氟康唑時較少發生耐葯,多次應用小劑量氟康唑治療口咽念珠菌時則很易引起耐葯。光滑念珠菌及克柔念珠菌,對氟康唑有天然耐葯性,常需用較大劑量進行治療才可見效。
伊曲康唑為二氧戊環三唑類葯物,是替代兩性黴素B治療侵入性麴黴菌病的新葯,1992年在美國獲准上市。目前,只有口服膠囊,靜脈輸液和口服液正在臨床試驗之中。對深部真菌與淺部真菌都有抗菌作用,對皮膚癬菌、酵母菌、麴黴菌屬、組織胞漿菌屬、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其他的酵母菌和真菌感染有效。可應用於深部真菌感染如芽生菌病、組織胞漿菌病、球孢子菌病,淺表真菌感染如花斑癬、陰道念珠菌病、足癬、手癬、體癬等,亦可用於維持治療有助於防止艾滋病患者組織腦漿菌病或隱球菌病復發,還可預防中性粒細胞減少病人發生麴黴菌和念珠菌感染。伊曲康唑對真菌的細胞色素P450的作用更加專一,比酮康唑毒性低、療效強,然而當它與某些經CYP代謝的其他葯物同時服用時,將會發生嚴重的葯物相互作用,尤其與特非那丁、阿司氮唑或西沙必利合用時會發生危及生命的室性心律失常。
伏立康唑是由公司開發的新型廣譜三唑類抗真菌葯,大量的臨床研究數據證明,它是目前氟康唑結構改造最為成功的化合物。伏立康唑對許多致病性真菌,包括麴黴菌克魯斯念珠菌等耐氟康唑的真菌都顯示抗真菌活性,已於2002年在美國上市。在與伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑和兩性黴素的對比研究中發現,伏立康唑具有更廣的抗菌譜,它對新生隱球菌的抗菌活性優於氟康唑和伊曲康唑,並且對臨床上難以治療的煙麴黴菌感染患者具有較好療效。
3.烯丙胺類及硫代氨甲酸酯類這兩類葯物都能競爭性地抑制角鯊烯環氧化酶,阻止角鯊烯轉變成羊毛甾醇,使角鯊烯積聚,麥角甾醇合成受阻,影響真菌細胞膜的結構和功能,其代表葯物為特比奈芬。特比萘芬於1992年12月獲美國FDA批准後上市,對皮膚真菌及一些局部真菌感染有效。它的軟膏劑及口服制劑在歐洲已上市,片劑在美國被用來治療甲癬及其他癬病[8]。目前還沒有發現人類致病真菌對烯丙胺類葯物產生繼發性耐葯性,但谷類致病真菌Ustilagomaydisn能對烯丙胺類產生耐葯性。
4.其他
除了以上3大類抗真菌葯外,目前臨床上應用的其他類抗真菌葯還有作為1,3-β葡聚糖合成酶抑制劑的棘白菌素類、麥角甾醇生物合成抑制劑的嗎啉類、干擾核酸合成的氟胞嘧啶類、抑制線粒體AT合成酶的檸檬醛類等。
D. 抗真菌葯物有哪些,簡述其作用特點及臨床應用
臨床上應用較多 的分類是根據抗真菌葯物的作用機制將其分為多烯類 、唑類和棘白菌素類 。
多烯類 多烯類是 臨床上應用最早的抗真菌葯物,如兩性黴素 B , 該葯也是目前評價新的抗真菌葯物的標准對照葯物。其機制為通過與敏感真菌細胞膜上的固醇相結合,損傷細胞膜的通透性,導致細胞內重要物質如鉀離子、核苷酸和氨基酸等外漏,破壞細胞的正常代謝從而抑制其生長。該類葯物的優點為抗真 菌譜廣、抗菌活性強,缺點為副反應大,包括腎毒性、肝毒性及輸液相關毒性等。
唑類 唑類包括氟康唑、伊曲康唑 、伏立康唑等。該類葯物的作用機制為影響麥角甾醇合成,使真菌細胞膜合成受阻 ,影響真菌 細胞膜的 穩定性,導致真菌細胞破裂死亡。其抗菌譜和抗菌活性差異較大,部分有抗麴黴菌活性。現有品種包括氟康唑、伊曲康唑 、伏立康唑、拉夫康唑和泊沙康唑等 。該類葯物對肝腎功能有一定影響,部分患者可能會有視覺改變, 表現為視敏度、視力范圍或色覺異常; 另外該類葯物通過肝臟P450酶系統代謝,可能影響其他葯物的代謝。
棘白菌素類 棘白菌素類包括卡泊芬凈、阿尼芬凈、米卡芬凈等。這類葯物可以特異性地抑制 1,3-β-D-葡聚糖的合成,從而破壞真菌細胞壁的完整性,導致真菌細胞壁的通透性改變、滲透壓消失,最終使真菌細胞溶解。基於這種獨特的干擾真菌細 胞壁合成的作用機制 ,此類葯物在人體內發生與作用機制有關的毒性反應的可能性要遠遠低於其他作用於真菌細胞膜的抗真菌葯物。由於該類葯物對很多耐唑類葯物的真菌 具有良好的抗菌活性,且對高等生物無影響 ,因而具有低毒高效的臨床效果。另外,該類葯物與唑類無交叉耐葯,是抗真菌葯物聯合用葯的一個基礎葯物,並同其他抗真菌葯有協同作用和增效作用。該類葯物用葯安全,對肝腎功能無明顯影響,對肝臟P450 酶無影響,耐受性好;對一般情況較差存在、存在肝腎功能不全的真菌感染患者, 因此該類葯物是一種較為安全的選擇。
E. 抗真菌葯物有哪些
獸醫臨床上根據其治療感染部位不同,可分為治療體表淺部類和治療深部(全身)類二回大類。用於治療淺部真菌感答染的葯物有灰黃黴素、制黴菌素、水楊酸、十一烯酸、水楊酸苯胺或局部應用的咪康唑和克霉唑等。用於治療深部真菌感染的葯物有兩性黴素、制黴菌素及咪唑類抗真菌葯等。此外,還有添加於飼料、食品、葯劑中防霉的山梨酸、苯甲酸、富馬酸、丙酸等及其制劑。
F. 抗真菌葯分為哪幾類
你好:有多種分類方法
指導意見:
1,抗真菌抗生素按結構可分為多烯類和非多烯類.多烯類抗真菌抗生素的代表葯物有制黴菌素,兩性黴素B,甲帕黴素,曲古黴素等,主要用於治療深部真菌感染.兩性黴素B為治療深部真菌感染的首選葯物.非多烯類葯物主要用於治療淺部真菌感染,常用的有灰黃黴素,西卡寧(癬可寧)等.
2,類抗真菌葯物按結構可分為咪唑類和三氮唑類.其中,咪唑類抗真菌葯物有克霉唑,咪康唑,益康唑,酮康唑,噻康唑,布康唑,硫康唑,奧昔康唑和聯苯苄唑等;三氮唑類抗真菌葯物有氟康唑,伊曲康唑和特康唑等.
3,烯丙胺類抗生真菌葯物代表葯物為萘替芬.
4,其它合成抗真菌葯物還有氟胞嘧啶,托萘酯,托西拉酯,環吡酮胺,阿莫羅芬等.
G. 抗真菌葯克塞斯的葯品名是什麼
對不起沒聽過這個葯名,但是美國有地名叫克賽斯。目前國內常見抗真菌葯有以下這些種類:
1.抗生素:灰黃黴素、兩性黴素B、克念菌素、球紅黴素、制黴菌素、曲古黴素等。灰黃黴素僅對淺表真菌有效,其它都是治療深部真菌感染的葯物。除兩性黴素B和球紅黴素可用於系統治療外,其它只能局部應用。
2.唑類抗真菌葯:本類葯物對深部真菌和淺表真菌都有作用,有克霉唑、咪康唑、益康唑、氟康唑和酮康唑。
3.氟胞嘧啶:對深部真菌有效,可供系統治療和局部應用。
4.中草葯類:大蒜可供深部真菌病的系統治療和局部應用。其他一些植物葯用於治療淺表真菌所致的皮膚、指甲感染,如土槿皮、石花等。
5.專用於淺表真菌感染的外用葯:水楊酸、苯甲酸、十一烯醇及鋅鹽、水楊酸苯胺、發癬退、硫化硒等,只對淺表真菌引起的皮膚、指甲感染有效。
生產廠家可以用葯品名在SFDA網站查詢
H. 抗真菌口服葯有哪些啊
抗真菌口服葯種類較多,常用的有灰黃黴素、克霉唑、酮康唑、氟康唑以及伊曲康唑等。這些葯物對肝臟的損傷較大,必須在醫生指導下服用。抗真菌口服葯種類較多,多烯類抗真菌抗生素的代表葯物有制黴菌素、兩性黴素B、甲帕黴素、曲古黴素等,主要用於治療深部真菌感染。兩性黴素B為治療深部真菌感染的首選葯物。非多烯類葯物主要用於治療淺部真菌感染,常用的有灰黃黴素、西卡寧(癬可寧)等
常用的有灰黃黴素、克霉唑、酮康唑、氟康唑以及伊曲康唑等。這些葯物對肝臟的損傷較大,至於哪一個好這個話不會說,主要看哪個對症就哪個好,必須查明原因對症治療才好。口服抗真菌葯一般常用的有伊曲康唑。特比萘芬佛康唑有進口產的還有國產的葯物的安全性取決於給什麼人用什麼葯沒有絕對安全的葯物任何葯物都有一定風險特別是這種葯有些容易引起肝腎功能問題,再選擇的時候。有慎重。
I. 抗真菌葯有哪些
獸醫臨床上來根據其自治療感染部位不同,可分為治療體表淺部類和治療深部(全身)類二大類。用於治療淺部真菌感染的葯物有灰黃黴素、制黴菌素、水楊酸、十一烯酸、水楊酸苯胺或局部應用的咪康唑和克霉唑等。用於治療深部真菌感染的葯物有兩性黴素、制黴菌素及咪唑類抗真菌葯等。此外,還有添加於飼料、食品、葯劑中防霉的山梨酸、苯甲酸、富馬酸、丙酸等及其制劑。